2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
IPI549(IPI549)
CAS: 1693758-51-8
化学式: C30H24N8O2
| 中文名 | IPI549 |
| 英文名 | IPI549 |
| 别名 | 化合物IPI-549 PI3KΓ抑制剂(IPI549) IPI-549, 一种有效的选择性 PI3KΓ 抑制剂 2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺 |
| 英文别名 | IPI549 IPI-549 CS-2414 IPI 549 IPI549. IPI-549(IPI549) IPI549 (Eganelisib) (S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]- |
| CAS | 1693758-51-8 |
| 化学式 | C30H24N8O2 |
| 分子量 | 528.56 |
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 10.81±0.46(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Pale yellow |
| 体外研究 | IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM，对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中，浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中，IPI-549有效抑制PI3Kγ（IC50=1.2 nM）,而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外，IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中，浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性，能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中，代谢缓慢（t1/2 > 360 min）。对所检测的CYP亚型（1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4）的IC50大于20μM。 |
| 体内研究 | 在体内模型中（小鼠、大鼠、犬类和猴子），IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征，能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中，口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外，在小鼠同源模型中，IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞，可抑制肿瘤生长。 |
2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.892 ml | 9.46 ml | 18.919 ml |
| 5 mM | 0.378 ml | 1.892 ml | 3.784 ml |
| 10 mM | 0.189 ml | 0.946 ml | 1.892 ml |
| 5 mM | 0.038 ml | 0.189 ml | 0.378 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺 - 简介
IPI549是一种化合物，其化学名称为N-((R)-1,1-dimethyl-2-isopropylbutan-2-yl)-N'-(5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)ethane-1,2-diamine。
IPI549是一种选择性的磷脂酰肌醇3-激酶γ（PI3Kγ）抑制剂，主要用于癌症的治疗研究。PI3Kγ是一种重要的信号传导蛋白，与免疫系统、肿瘤以及炎症反应等有关。通过抑制PI3Kγ的活性，IPI549可以抑制炎症反应，减少肿瘤的生长和转移。
制备过程一般包括原料选择、反应条件优化等步骤。
安全信息：IPI549的具体毒性和副作用尚存在一定的不确定性，因为它目前还处于临床研究阶段。在使用该化合物时，研究人员需要进行充分的毒性及安全性评估，确保其在临床应用中的安全性。
IPI549是一种选择性的磷脂酰肌醇3-激酶γ（PI3Kγ）抑制剂，主要用于癌症的治疗研究。PI3Kγ是一种重要的信号传导蛋白，与免疫系统、肿瘤以及炎症反应等有关。通过抑制PI3Kγ的活性，IPI549可以抑制炎症反应，减少肿瘤的生长和转移。
制备过程一般包括原料选择、反应条件优化等步骤。
安全信息：IPI549的具体毒性和副作用尚存在一定的不确定性，因为它目前还处于临床研究阶段。在使用该化合物时，研究人员需要进行充分的毒性及安全性评估，确保其在临床应用中的安全性。
最后更新：2024-04-10 22:29:15
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